インフルエンザウイルスの増殖サイクルにおいて、ノイラミニダーゼ（NA）は、感染細胞表面のシアル酸受容体とウイルス粒子表面のヘマグルチニン（HA）との結合を切断する役割を担っています。 この反応がなければ、細胞内で複製された新しいウイルス粒子は細胞表面に「張り付いたまま」となり、周囲の細胞へ感染を広げることができません。
参考）Drug Analysis Report - MedPath…
ペラミビルは、このノイラミニダーゼの活性部位に「遷移状態アナログ（transition-state analogue）」として結合します。 具体的には、酵素が本来切断するはずのシアル酸substrateの反応中間体のような立体構造を模倣しており、活性ポケット内に強く・長く留まることで、実質的な酵素阻害を引き起こします。 その結果、シアル酸残基の切断が阻害され、子孫ウイルスは細胞から遊離できず、感染の拡大が抑制されます。
この機序は、インフルエンザA型・B型の双方で保存されたノイラミニダーゼ活性部位を標的とするため、両型に対して広範な活性を示します。
| 薬剤（一般名） | 薬理分類 | 投与経路 | 主な特徴 |
|---|---|---|---|
| ペラミビル | ノイラミニダーゼ阻害薬（第2世代NAI） | 静注（点滴） | シクロペンタン骨格、NA結合親和性高く半減期約20時間、単回600mg投与可能 |
| オセルタミビル | ノイラミニダーゼ阻害薬 | 経口 | プロドラッグ、活性代謝物の半減期6～10時間、通常5日間投与 |
| ザナミビル | ノイラミニダーゼ阻害薬 | 吸入 | 気道局部に高濃度、全身曝露は低め、吸入操作が必要 |
| バロキサビル | キャップ依存性エンドヌクレアーゼ阻害薬 | 経口 | ウイルスRNA合成を阻害、単回経口投与、作用機序がNAIと異なる |
なお、作用機序が異なるバロキサビル（エンドヌクレアーゼ阻害）や、M2イオンチャネル阻害薬（アマンタジンなど；現在は耐性株が多く実用上は限定的）とは、機序面で明確に区別されます。 耐性ウイルスの出現リスクや、併用療法の検討においては、こうした機序の違いを踏まえた選択が求められます。
副作用としては、消化器症状（悪心、下痢など）や好中球減少などが報告されていますが、多くは軽度～中等度で、一過性であるとされています。 添付文書や薬剤情報では、重篤な過敏反応や精神神経症状への留意も記載されており、特に小児や高齢者、基礎疾患を有する患者では慎重な観察が求められます。
参考）Rapivab (Peramivir): Treating …
臨床現場での留意点としては、以下の点が挙げられます。
実際の処方にあたっては、最新の添付文書、国内のガイドライン、および施設の抗菌薬・抗ウイルス薬適正使用の手順を必ず参照してください。 また、患者背景（年齢、腎機能、妊娠・授乳、併用薬）に応じた個別化が不可欠です。
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