ドルモロール先発成分作用機序効能副作用薬価

ドルモロール先発の重要ポイント

💊

有効成分は2種類配合

ドルゾラミド塩酸塩とチモロールマレイン酸塩の配合点眼液

👁️

緑内障・高眼圧症に使用

他の緑内障治療薬が効果不十分な場合に適応

💰

薬価は1mLあたり326円

後発品は107円と価格差が大きい

このページの目次

ドルモロール先発成分作用機序効能副作用薬価

ドルモロール配合点眼液は、緑内障および高眼圧症の治療に用いられる点眼薬です。この薬剤の「先発品」とは、最初に開発・製造販売承認を取得した製品を指し、ドルモロールの場合、参天製薬が製造販売する「コソプト配合点眼液」が先発品に該当します。

参考）商品一覧 : ドルゾラミド塩酸塩・チモロールマレイン酸塩

本記事では、医療従事者の皆様がドルモロールの先発品について理解を深められるよう、有効成分の作用機序から効能・効果、副作用、薬価、保存方法に至るまで、臨床現場で必要な情報を網羅的に解説します。

ドルモロール先発有効成分ドルゾラミドとチモロールの配合

ドルモロールの先発品であるコソプト配合点眼液には、2つの有効成分が配合されています。1つ目は「ドルゾラミド塩酸塩」で、1mL中にドルゾラミドとして10mg含有しています。2つ目は「チモロールマレイン酸塩」で、1mL中にチモロールとして5mg含有しています。

参考）https://www.rohto-nitten.co.jp/upload/product/74/hikaku_dormolol_202504.pdf

この2成分は、それぞれ異なる作用機序によって眼圧下降作用を示します。ドルゾラミド塩酸塩は炭酸脱水酵素アイソザイムⅡの阻害薬として作用し、チモロールマレイン酸塩は非選択的β-受容体遮断薬として作用します。

参考）https://teika-products.jp/mdcFiles/doc/mdc78.inv.pdf

両剤を配合することで、単剤では得られない相乗的な眼圧下降効果が期待できます。ただし、添付文書には「単剤での治療を優先すること」という注意が明記されており、他の緑内障治療薬が効果不十分な場合に使用することが推奨されています。

参考）医療用医薬品 : ドルモロール (商品詳細情報)

ドルモロールという名称は、千寿製薬、東亜薬品、わかもと製薬、ロートニッテン、テイカ製薬など複数のメーカーが後発品として製造販売しており、各社とも「ドルモロール配合点眼液「会社名」」という製品名で販売されています。

参考）「後発品」を含む有効成分「ドルゾラミド塩酸塩・チモロールマレ…

ドルモロール先発作用機序炭酸脱水酵素阻害とβ遮断の二重効果

ドルモロールの2つの有効成分は、それぞれ異なる作用機序によって房水産生を抑制し、眼圧を下降させます。

ドルゾラミド塩酸塩の作用機序:

炭酸脱水酵素は眼を含む多くの組織に存在し、生体内での二酸化炭素の水和、炭酸の脱水の可逆的反応（CO₂+H₂O⇔H₂CO₃）を担う酵素です。ドルゾラミド塩酸塩は、毛様体に存在する炭酸脱水酵素アイソザイムⅡを特異的に阻害します。

参考）医療用医薬品 : ドルモロール (ドルモロール配合点眼液「日…

この阻害作用により、炭酸水素イオンの形成が遅延し、ナトリウムの液輸送が低下します。その結果、房水産生が抑制され、眼圧下降作用を示すと考えられています。

参考）https://www.rohto-nitten.co.jp/upload/product/74/if_dormolol_202505.pdf

チモロールマレイン酸塩の作用機序:

チモロールマレイン酸塩は非選択的β-受容体遮断薬であり、β受容体を遮断することにより房水産生を抑制し、眼圧下降作用を示します。

チモロールの眼圧下降作用機序の詳細は完全には解明されていませんが、β受容体遮断によって毛様体上皮細胞での環状アデノシン一リン酸（cAMP）の産生が減少し、房水分泌が抑制される被认为されています。

2つの作用機序が異なる成分を配合することで、単剤では達成できないより強力な眼圧下降効果が得られ、これがドルモロール配合点眼液の最大の利点となっています。

参考）https://medicaladver.com/2018/12/%E3%83%89%E3%83%AB%E3%83%A2%E3%83%AD%E3%83%BC%E3%83%AB%EF%BC%8F%E3%82%B3%E3%82%BD%E3%83%97%E3%83%88%E3%81%AE%E3%82%AA%E3%83%BC%E3%82%BD%E3%83%A9%E3%82%A4%E3%82%BA%E3%83%89%E3%83%BB%E3%82%B8%E3%82%A7/

ドルモロール先発効能効果緑内障高眼圧症使用上の注意

ドルモロールの先発品の効能・効果は、「次の疾患で、他の緑内障治療薬が効果不十分な場合：緑内障、高眼圧症」とされています。

参考）ドルモロール配合点眼液「ニットー」の基本情報・添付文書情報 …

この記載から、以下の点が重要です。

適応疾患:

緑内障
高眼圧症

使用条件:

他の緑内障治療薬が効果不十分な場合に限定

用法用量:

1回1滴、1日2回点眼する

参考）https://clinicalsup.jp/jpoc/drugdetails.aspx?code=67741

重要な注意点:

単剤での治療を優先すること

この「他の緑内障治療薬が効果不十分な場合」という条件は、ドルモロール配合点眼液が第2選択薬として位置づけられていることを示しています。臨床現場では、まず単剤の緑内障治療薬を試み、効果が不十分な場合に本剤の使用を検討するというステップが推奨されます。

また、気管支喘息またはその既往歴のある患者、気管支痙攣または重篤な慢性閉塞性肺疾患のある患者、洞性徐脈、房室伝導障害、心不全、心原性ショックなどの患者には禁忌とされています。これは、チモロールが非選択的β遮断薬であるため、全身性β遮断作用による呼吸器系や循環器系への影響が懸念されるためです。

参考）ドルモロール配合点眼液「ＴＳ」の効能・副作用｜ケアネット医療…

ドルモロール先発副作用眼痛充血気管支痙攣の注意点

ドルモロール配合点眼液の副作用として、以下の症状が報告されています。医療従事者は、患者にこれらの症状が出現していないか、適切にモニタリングする必要があります。

眼に関する副作用:

眼痛
眼のかゆみ
充血
眼の異物感
結膜充血
眼類天疱瘡（重篤な場合）

参考）ドルモロール配合点眼液「日点」の基本情報（作用・副作用・飲み…

呼吸器系に関する副作用:

息切れ
息苦しい
喘鳴（ヒューヒュー音）
気管支痙攣
呼吸困難
呼吸不全

参考）ドルモロール配合点眼液「TS」の基本情報（作用・副作用・飲み…

循環器系に関する副作用:

脈がとぶ
脈が減る
洞性徐脈
心不全の悪化

参考）https://www.nittomedic.co.jp/info/images/dormo_sido.pdf

アレルギー反応:

眼のまわりのアレルギー（腫れや赤み、かゆみなど）
全身性のアレルギー反応

特に注意すべきは、眼類天疱瘡や気管支痙攣などの重篤な副作用です。これらの症状が出現した場合は、直ちに使用を中止し、適切な処置を講じる必要があります。

また、点眼後に薬液が鼻などに流れ込むのを防ぐため、点眼後は目を閉じて1〜5分間目頭を軽く押さえるよう患者に指導することが推奨されています。これにより、全身性β遮断作用による副作用のリスクを低減できます。

ドルモロール先発薬価 326円後発品 107円価格差比較

ドルモロールの先発品と後発品の薬価を比較すると、以下のような価格差があります。

参考）https://kanri.nkdesk.com/sql/jsearchresult.php?aaa=%E3%83%89%E3%83%AB%E3%82%BE%E3%83%A9%E3%83%9F%E3%83%89%E5%A1%A9%E9%85%B8%E5%A1%A9%E3%83%BB%E3%83%81%E3%83%A2%E3%83%AD%E3%83%BC%E3%83%AB%E3%83%9E%E3%83%AC%E3%82%A4%E3%83%B3%E9%85%B8%E5%A1%A9&bbb=%EF%BC%91%EF%BD%8D%EF%BC%AC&ccc=124.90&eee=%E5%A4%96%E7%94%A8%E8%96%AC&fff=&ggg=%E3%83%89%E3%83%AB%E3%83%A2%E3%83%AD%E3%83%BC%E3%83%AB%E9%85%8D%E5%90%88%E7%82%B9%E7%9C%BC%E6%B6%B2%E3%80%8C%E6%97%A5%E7%82%B9%E3%80%8Dbbb=%EF%BC%91%EF%BD%8D%EF%BC%AChref="https://kanri.nkdesk.com/sql/jsearchresult.php?aaa=%E3%83%89%E3%83%AB%E3%82%BE%E3%83%A9%E3%83%9F%E3%83%89%E5%A1%A9%E9%85%B8%E5%A1%A9%E3%83%BB%E3%83%81%E3%83%A2%E3%83%AD%E3%83%BC%E3%83%AB%E3%83%9E%E3%83%AC%E3%82%A4%E3%83%B3%E9%85%B8%E5%A1%A9&bbb=%EF%BC%91%EF%BD%8D%EF%BC%AC&ccc=124.90&eee=%E5%A4%96%E7%94%A8%E8%96%AC&fff=&ggg=%E3%83%89%E3%83%AB%E3%83%A2%E3%83%AD%E3%83%BC%E3%83%AB%E9%85%8D%E5%90%88%E7%82%B9%E7%9C%BC%E6%B6%B2%E3%80%8C%E6%97%A5%E7%82%B9%E3%80%8D">https://kanri.nkdesk.com/sql/jsearchresult.php?aaa=%E3%83%89%E3%83%AB%E3%82%BE%E3%83%A9%E3%83%9F%E3%83%89%E5%A1%A9%E9%85%B8%E5%A1%A9%E3%83%BB%E3%83%81%E3%83%A2%E3%83%AD%E3%83%BC%E3%83%AB%E3%83%9E%E3%83%AC%E3%82%A4%E3%83%B3%E9%85%B8%E5%A1%A9&bbb=%EF%BC%91%EF%BD%8D%EF%BC%AC&ccc=124.90&eee=%E5%A4%96%E7%94%A8%E8%96%AC&fff=&ggg=%E3%83%89%E3%83%AB%E3%83%A2%E3%83%AD%E3%83%BC%E3%83%AB%E9%85%8D%E5%90%88%E7%82%B9%E7%9C%BC%E6%B6%B2%E3%80%8C%E6%97%A5%E7%82%B9%E3%80%8Dccc=124.90href="https://kanri.nkdesk.com/sql/jsearchresult.php?aaa=%E3%83%89%E3%83%AB%E3%82%BE%E3%83%A9%E3%83%9F%E3%83%89%E5%A1%A9%E9%85%B8%E5%A1%A9%E3%83%BB%E3%83%81%E3%83%A2%E3%83%AD%E3%83%BC%E3%83%AB%E3%83%9E%E3%83%AC%E3%82%A4%E3%83%B3%E9%85%B8%E5%A1%A9&bbb=%EF%BC%91%EF%BD%8D%EF%BC%AC&ccc=124.90&eee=%E5%A4%96%E7%94%A8%E8%96%AC&fff=&ggg=%E3%83%89%E3%83%AB%E3%83%A2%E3%83%AD%E3%83%BC%E3%83%AB%E9%85%8D%E5%90%88%E7%82%B9%E7%9C%BC%E6%B6%B2%E3%80%8C%E6%97%A5%E7%82%B9%E3%80%8D">https://kanri.nkdesk.com/sql/jsearchresult.php?aaa=%E3%83%89%E3%83%AB%E3%82%BE%E3%83%A9%E3%83%9F%E3%83%89%E5%A1%A9%E9%85%B8%E5%A1%A9%E3%83%BB%E3%83%81%E3%83%A2%E3%83%AD%E3%83%BC%E3%83%AB%E3%83%9E%E3%83%AC%E3%82%A4%E3%83%B3%E9%85%B8%E5%A1%A9&bbb=%EF%BC%91%EF%BD%8D%EF%BC%AC&ccc=124.90&eee=%E5%A4%96%E7%94%A8%E8%96%AC&fff=&ggg=%E3%83%89%E3%83%AB%E3%83%A2%E3%83%AD%E3%83%BC%E3%83%AB%E9%85%8D%E5%90%88%E7%82%B9%E7%9C%BC%E6%B6%B2%E3%80%8C%E6%97%A5%E7%82%B9%E3%80%8Deee=%E5%A4%96%E7%94%A8%E8%96%AChref="https://kanri.nkdesk.com/sql/jsearchresult.php?aaa=%E3%83%89%E3%83%AB%E3%82%BE%E3%83%A9%E3%83%9F%E3%83%89%E5%A1%A9%E9%85%B8%E5%A1%A9%E3%83%BB%E3%83%81%E3%83%A2%E3%83%AD%E3%83%BC%E3%83%AB%E3%83%9E%E3%83%AC%E3%82%A4%E3%83%B3%E9%85%B8%E5%A1%A9&bbb=%EF%BC%91%EF%BD%8D%EF%BC%AC&ccc=124.90&eee=%E5%A4%96%E7%94%A8%E8%96%AC&fff=&ggg=%E3%83%89%E3%83%AB%E3%83%A2%E3%83%AD%E3%83%BC%E3%83%AB%E9%85%8D%E5%90%88%E7%82%B9%E7%9C%BC%E6%B6%B2%E3%80%8C%E6%97%A5%E7%82%B9%E3%80%8D">https://kanri.nkdesk.com/sql/jsearchresult.php?aaa=%E3%83%89%E3%83%AB%E3%82%BE%E3%83%A9%E3%83%9F%E3%83%89%E5%A1%A9%E9%85%B8%E5%A1%A9%E3%83%BB%E3%83%81%E3%83%A2%E3%83%AD%E3%83%BC%E3%83%AB%E3%83%9E%E3%83%AC%E3%82%A4%E3%83%B3%E9%85%B8%E5%A1%A9&bbb=%EF%BC%91%EF%BD%8D%EF%BC%AC&ccc=124.90&eee=%E5%A4%96%E7%94%A8%E8%96%AC&fff=&ggg=%E3%83%89%E3%83%AB%E3%83%A2%E3%83%AD%E3%83%BC%E3%83%AB%E9%85%8D%E5%90%88%E7%82%B9%E7%9C%BC%E6%B6%B2%E3%80%8C%E6%97%A5%E7%82%B9%E3%80%8Dfff=href="https://kanri.nkdesk.com/sql/jsearchresult.php?aaa=%E3%83%89%E3%83%AB%E3%82%BE%E3%83%A9%E3%83%9F%E3%83%89%E5%A1%A9%E9%85%B8%E5%A1%A9%E3%83%BB%E3%83%81%E3%83%A2%E3%83%AD%E3%83%BC%E3%83%AB%E3%83%9E%E3%83%AC%E3%82%A4%E3%83%B3%E9%85%B8%E5%A1%A9&bbb=%EF%BC%91%EF%BD%8D%EF%BC%AC&ccc=124.90&eee=%E5%A4%96%E7%94%A8%E8%96%AC&fff=&ggg=%E3%83%89%E3%83%AB%E3%83%A2%E3%83%AD%E3%83%BC%E3%83%AB%E9%85%8D%E5%90%88%E7%82%B9%E7%9C%BC%E6%B6%B2%E3%80%8C%E6%97%A5%E7%82%B9%E3%80%8D">https://kanri.nkdesk.com/sql/jsearchresult.php?aaa=%E3%83%89%E3%83%AB%E3%82%BE%E3%83%A9%E3%83%9F%E3%83%89%E5%A1%A9%E9%85%B8%E5%A1%A9%E3%83%BB%E3%83%81%E3%83%A2%E3%83%AD%E3%83%BC%E3%83%AB%E3%83%9E%E3%83%AC%E3%82%A4%E3%83%B3%E9%85%B8%E5%A1%A9&bbb=%EF%BC%91%EF%BD%8D%EF%BC%AC&ccc=124.90&eee=%E5%A4%96%E7%94%A8%E8%96%AC&fff=&ggg=%E3%83%89%E3%83%AB%E3%83%A2%E3%83%AD%E3%83%BC%E3%83%AB%E9%85%8D%E5%90%88%E7%82%B9%E7%9C%BC%E6%B6%B2%E3%80%8C%E6%97%A5%E7%82%B9%E3%80%8Dggg=%E3%83%89%E3%83%AB%E3%83%A2%E3%83%AD%E3%83%BC%E3%83%AB%E9%85%8D%E5%90%88%E7%82%B9%E7%9C%BC%E6%B6%B2%E3%80%8C%E6%97%A5%E7%82%B9%E3%80%8D" target="_blank" rel="noopener">ジェネリック検索・サーチ

製品名	メーカー	区分	薬価（1mL）
コソプト配合点眼液	参天製薬	先発品	326.00円
コソプトミニ配合点眼液	参天製薬	先発品（0.4mL）	40.40円/個
ドルモロール配合点眼液「センジュ」	千寿製薬	後発品	107.00円
ドルモロール配合点眼液「ニットー」	東亜薬品	後発品	107.00円
ドルモロール配合点眼液「わかもと」	わかもと製薬	後発品	107.00円
ドルモロール配合点眼液「日点」	ロートニッテン	後発品	107.00円
ドルモロール配合点眼液「TS」	テイカ製薬	後発品	107.00円

この表から、先発品の薬価が326円/mLであるのに対し、後発品は107円/mLと、約3分の1の価格となっています。この価格差は、医療費削減の観点から後発品の使用が推奨される大きな要因となっています。

参考）https://medical.nihon-generic.co.jp/uploadfiles/medicine/DORML_HIKAKU.doc

ただし、先発品には長年の臨床使用実績と信頼性があり、添加物の違いなどによる点眼時の刺激感や患者の嗜好性に応じて、先発品を希望する患者も一定数存在します。

また、コソプトミニ配合点眼液は、1回使い切りの0.4mL製剤で、防腐剤を含まないため、防腐剤によるアレルギーや刺激が懸念される患者に適しています。

参考）ドルゾラミド塩酸塩・チモロールマレイン酸塩の同効薬比較 - …

ドルモロール先発保存方法遮光袋室温開封後4週間使用期限

ドルモロール配合点眼液の保存方法には、以下の注意点があります。

保存条件:

付属の遮光袋に入れて室温（1〜30℃）で保存する
直射日光を避ける
高温多湿を避ける

使用期限:

開封後4週間経過した場合は、残りの目薬を使わない

点眼時の注意:

点眼前には手をきれいに洗う
点眼時に容器の先が、目やまぶた、まつ毛にふれないように注意して1滴だけ点眼する
点眼後は目を閉じて、1〜5分間目頭を軽く押さえる
ソフトコンタクトレンズを装用している場合は、点眼前にレンズを外し、点眼後、少なくとも5〜10分間の間隔をあけて再度装用する
他の目薬も使用している場合には、5分以上間隔をあけてから点眼する

特に、「開封後4週間」という使用期限は、微生物汚染のリスクを考慮したもので、この期間を過ぎたものはたとえ残量があっても使用を中止するよう患者に指導することが重要です。

また、遮光袋に入れて保存する理由は、有効成分が光によって分解されるのを防ぐためです。患者には、使用時以外は必ず遮光袋に入れて保管するよう指導しましょう。

ドルモロール先発独自視点 CYP酵素代謝代謝経路薬物相互作用

ドルモロールの2つの有効成分は、肝臓のCYP酵素によって代謝されます。この代謝経路に関する情報は、添付文書には詳しく記載されていませんが、インタビューフォーム等の資料から確認できます。

ドルゾラミドの代謝:

主としてCYP2C9、2C19及び3A4によって代謝される

チモロールの代謝:

主としてCYP2D6によって代謝される

この代謝経路の知識は、他の薬剤を併用している患者において、薬物相互作用のリスクを評価する際に有用です。例えば、CYP2D6の阻害剤（フルオキセチン、パロキセチン、キニジンなど）を併用している患者では、チモロールの血中濃度が上昇する可能性があります。

また、CYP3A4の阻害剤（ケトコナゾール、イトラコナゾール、リトナビルなど）を併用している患者では、ドルゾラミドの代謝が阻害され、血中濃度が上昇する可能性があります。

この代謝経路の知識は、特に多剤併用患者や肝機能障害患者において、副作用リスクを評価する際に有用な情報となります。

さらに、ドルゾラミドは、ブタを用いた実験において、500mgの静脈投与により網膜血管拡張作用が認められています。この作用は臨床的な意義は明確ではありませんが、網膜血流に与える影響を考慮する必要がある場合があることを示唆しています。

医薬品インタビューフォームドルモロール配合点眼液「ニットー」

KEGG 医療用医薬品ドルモロール

日経メディカル処方薬事典ドルモロール配合点眼液「TS」

【公式】ビオスリーHi錠 270錠【指定医薬部外品】整腸剤酪酸菌乳酸菌糖化菌便秘軟便腸活腹部膨満感腸内フローラ大腸バリア

ドルモロール 先発 成分 作用機序 効能 副作用 薬価