
ベンザルコニウム塩化物(BAK)は、点眼薬に広く添加されている防腐剤で、優れた抗菌作用を持ちながら通常の使用では人体に悪影響を及ぼすことが少ない成分です。しかし、この成分が問題となるのが、コンタクトレンズ、特に含水性ソフトコンタクトレンズを装用している場合です。
参考)https://pharmacist.m3.com/column/otc/2140
含水性ソフトコンタクトレンズに吸着する性質があるため、レンズを装着したまま点眼すると、ベンザルコニウムと角膜との接触時間が長くなり、角膜炎を起こすことがあります。この吸着・蓄積によって、高濃度で長時間に渡り角膜と接触し、角膜上皮障害を引き起こすリスクが高まります。
そのため、ベンザルコニウムを含む点眼薬の場合は、以下の手順を守ることが強く推奨されています。
この時間間隔には明確な根拠があります。点眼したベンザルコニウムの濃度は、点眼5分後に1/10以下の濃度まで速やかに低下することが報告されています。つまり、5分以上待つことで防腐剤の濃度が大幅に低下し、角膜への負担を軽減できるのです。
参考)塩化ベンザルコニウム~点眼薬の保存剤・防腐剤の配合変化と5分…
コンタクトレンズの種類によって、ベンザルコニウムの影響は大きく異なります。医療従事者として、患者さんに適切なアドバイスを行うためには、レンズの種類ごとの特性を理解しておく必要があります。
ソフトコンタクトレンズの場合
ハードコンタクトレンズの場合
また、研究データによると、ソフトコンタクトレンズは7日間の連続曝露後、レンズ重量1mgあたり30~56μgのベンザルコニウムを吸収し、24時間の洗浄でも0.2~1.5%しか洗い流されないことが示されています。一方、ハードレンズはより少量しか吸収しないものの、24時間の洗浄で30~60%が放出されるという差があります。
参考)Interactions of benzalkonium c…
角膜上皮障害の主なメカニズム
「異なる2種類の点眼薬を差す場合に5分以上間隔をあけてください」という指導は、吸収のためだけを考えての5分ではありません。これには、ベンザルコニウムを含む点眼薬を使用する際の明確な科学的根拠があります。
点眼後の薬物動態
【参考】いなかの薬剤師「塩化ベンザルコニウム~点眼薬の保存剤・防腐剤の配合変化と5分間隔の意義~」- 点眼間隔の意義に関する詳細な解説
この濃度低下のメカニズムを理解することで、なぜ10~15分待つ必要があるかが明確になります。点眼直後は高濃度のベンザルコニウムが存在しますが、時間経過とともに涙による希釈、結膜からの吸収、鼻涙管への流出などによって濃度が低下していきます。
実臨床での注意点
1. 複数の点眼薬を使用する場合:5分以上の間隔を開けてください。
2. コンタクトレンズの再装着:十分に時間(5~15分を目安)をあけてください。
参考)https://pharm.hospital.okayama-u.ac.jp/kanja/pdf/mado336.pdf
3. 長期連用時:無水晶体眼または眼底に病変のある患者等に長期連用した場合、定期的に視力測定、眼底検査を行うなど観察を十分に行う必要があります。
参考)https://www.nittomedic.co.jp/info/images/topics_54.pdf
近年、防腐剤フリーの点眼薬が注目されていますが、これらにも注意点があります。あまり知られていない事実として、防腐剤フリー製剤には以下のような特徴と制限があります。
防腐剤フリー製剤の特徴
意外な事実:防腐剤の必要性
防腐剤と聞くと良くないイメージを持つ方もいるかもしれませんが、防腐剤は点眼薬の品質を保つための重要な成分です。一度開封してしまった点眼薬は雑菌が繁殖しやすい環境になりますが、防腐剤が入っていると雑菌の繁殖を抑えてくれます。
参考)装着液に入っている防腐剤!コンタクトレンズに影響あるの? -…
開封後も安全に点眼薬が使えるのは、防腐剤のおかげといっても過言ではありません。体に入っても影響が出ないほどの量や濃度で使用されていますので、含有されていても正しく使用すればほとんど目に影響はありません。
防腐剤フリー製剤の注意点
【参考】Swan Eye Clinic「コンタクトレンズしたままの点眼について」- 防腐剤の役割と使用上の注意に関する詳細
医療現場で患者さんにアドバイスする際の具体的なポイントをまとめます。
基本的な指導事項
1. 点眼前:手を洗いましょう。
2. 点眼時:点眼瓶の先が、まぶたやまつげに触れないようにしてください。
3. 点眼方法:点眼瓶を持った反対の手の指で下まぶたを軽く下げ、そこに1滴たらします(1回1滴で十分)。
4. 点眼後:しばらく目を閉じてまばたきをしないでください。
5. 清潔保持:眼のまわりについた薬液は、清潔なティシュペーパー等で拭き取ってください。
コンタクトレンズ使用者への特別な指導
コンタクトレンズ着脱の手間への配慮
コンタクトレンズ着脱の手間がかかることでアドヒアランス(コンプライアンス)の悪化が懸念される場合などは、装着したまま点眼するように指導する場合もあります。ただし、ベンザルコニウムを含む点眼薬の場合には注意が必要であり、医師の判断と患者さんの理解が不可欠です。
【参考】日本薬剤師会「Q20.点眼薬を使用する際の注意を教えてください?」- 標準的な点眼薬使用指導の公式ガイドライン
【参考】ニッタンメディカル「使用上の注意改訂のお知らせ」- ベンザルコニウム塩化物を含む点眼薬の添付文書改訂情報
キューピーコーワヒーリング錠 120錠 疲労回復・予防 目覚めの悪さの改善 カフェインゼロ【指定医薬部外品】